| Наименование РИД |
Гетероциклическое соединение на основе производных пиррола, обладающее цитотоксической и противоопухолевой активностью в отношении клеток солидных опухолей человека
|
| Реферат |
Изобретение относится к области органической химии, производному пиррола, а именно, новому биологически активному соединению I - 2-амино-1-(4-метилбензамидо)-5-(2-(нафталин-2-ил)-2-оксоэтилиден)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиррол-3-карбоксамиду, который может найти применение в качестве химиотерапевтического средства в медицине.
Токсичность соединения I гораздо меньше, чем у прототипа биологической активности – паклитаксела.
При инкубации эпителиальных опухолевых клеточных линий с соединением I в течение 12 часов, клетки приобретают округлую форму схожую с результатом их инкубирования с винбластином. Соединение I эффективно ингибирует полимеризацию тубулина и являются тубулин-деполимеризующим агентом.
Было показано селективное накопление клеток в G2/M-фазах клеточного цикла при культивировании опухолевых клеток с соединением I.
Результаты иммунофлуоресцентного окрашивания на предмет экспрессии гистона 3, фосфорилированного по остатку Ser10 (pH3Ser10), являющегося маркером клеток, находящихся в состоянии митоза, подтвердили селективное накопление клеток в М-фазе под влиянием соединения I.
При определении цитотоксической активности in vitro посредством вестерн-блоттинга было показано, что данное соединение I индуцирует повышение уровня экспрессии расщепленных форм каспазы-3 и поли-(АДФ-рибоза)-полимеразы.
В заключении, соединение I обладает выраженной противоопухолевой активностью, что подтверждают результаты на сингенной модели опухолей с использованием мышиной клеточной линии аденокарциномы Colon-26, показавшие значительное уменьшение размеров опухолей в группах животных, которым вводили исследуемое соединение. Данный эффект сопровождался усилением гибели опухолевых клеток по механизму апоптоза, о чем свидетельствовало увеличение количеств каспаза-3-позитивных опухолевых клеток по сравнению с опухолями, выделенными от животных контрольной группы.
|
| Возможные направления использования |
химиотерапевтическое средство в медицине
|
| Количество опытных образцов |
1
|
| Количество просмотров |
4
|
| Наличие дополнительных файлов |
False
|
| Использование РИД правообладателем |
False
|
| Внешнее использование РИД |
False
|
| НИОКТР (JSON) |
{}
|
| ИКСИ (JSON) |
[]
|
| ИКСПО (JSON) |
[]
|
| ОЭСР (JSON) |
[]
|
| Дата первого статуса |
2026-01-05T07:41:41.195468+00:00
|
| Предполагаемый тип результата |
Изобретение
|
| Ожидаемая роль |
Исполнитель и Соисполнитель совместно
|
| Заказчик |
МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ
|
| Руководитель работы |
Зыкова Светлана Сергеевна
|
| Руководитель организации |
Лужанин Владимир Геннадьевич
|
| Регистрационный номер НИОКТР |
125050505724-6
|
| Последний статус |
Подтверждена, 626011400340-9, 2026-01-14 09:20:19 UTC
|
| ОКПД |
Услуги в области медицины прочие, не включенные в другие группировки
|
| Ключевые слова |
противоопухолевая активность; пирролы; цитотоксическая активность
|
| Исполнители |
ФЕДЕРАЛЬНОЕ ГОСУДАРСТВЕННОЕ БЮДЖЕТНОЕ ОБРАЗОВАТЕЛЬНОЕ УЧРЕЖДЕНИЕ ВЫСШЕГО ОБРАЗОВАНИЯ "ПЕРМСКАЯ ГОСУДАРСТВЕННАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ АКАДЕМИЯ" МИНИСТЕРСТВА ЗДРАВООХРАНЕНИЯ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ
|
| Авторы |
Игидов Назим Мусабекович; Зыкова Светлана Сергеевна
|
| Коды тематических рубрик |
61.45.31 - Органические синтетические лекарственные вещества
|
| OESR |
Фармакология и фармацевтика
|
| Приоритеты научно-технического развития |
в) переход к персонализированной, предиктивной и профилактической медицине, высокотехнологичному здравоохранению и технологиям здоровьесбережения, в том числе за счет рационального применения лекарственных препаратов (прежде всего антибактериальных) и использования генетических данных и технологий;
|
