Разработка нековалентного ингибитора KRAS G12 (независимого от замены в кодоне C, D и других).
| Название НИОКТР | Разработка нековалентного ингибитора KRAS G12 (независимого от замены в кодоне C, D и других). |
|---|---|
| Аннотация | Мутации KRAS — одни из наиболее частых онкогенных драйверов солидных опухолей, особенно аденокарциномы поджелудочной железы и НМРЛ. Несмотря на успех аллелоспецифических ингибиторов KRAS G12C, подавляющая доля пациентов с KRAS-зависимыми опухолями (прежде всего с вариантами G12D/G12V при раке поджелудочной железы) остаётся без таргетной терапии. Это формирует запрос на pan-KRAS подход – ингибиторы, активные против спектра онкогенных вариантов KRAS, с контролируемой селективностью и приемлемым PK/ADMET-профилем. Настоящий проект направлен на создание pan-KRAS ингибитора на основе разработанного интегрального прототипа pan-KRAS ингибитора и приоритетных направлениях химической оптимизации. В ходе выполнения проекта будут разработаны синтетические стратегии и получены сфокусированные комбинаторные библиотеки pan-KRAS ингибиторов с отбором лидеров по результатам комплекса in vitro экспериментов. Селективность будет оптимизироваться in silico и подтверждаться in vitro, параллельно проводя мультипараметрическую оптимизацию для балансировки PK/PD и улучшения ADMET. Эффективность лидеров будет оценена на ксенографтных моделях KRAS-зависимых клеточных линий (ингибирование роста/регрессия опухоли). |
| Доступ к ОКОГУ исполнителя | False |
| Количество связанных РИД | 0 |
| Количество завершенных ИКРБС | 0 |
| Сумма бюджета | 152020.0 |
| Дата начала | 2026-01-01 |
| Дата окончания | 2028-12-31 |
| Номер контракта | 056-00126-26 ПР |
| Дата контракта | 2025-01-30 |
| Количество отчетов | 3 |
| УДК | 616-006 |
| Количество просмотров | 20 |
| Руководитель работы | Хоченков Дмитрий Александрович |
| Руководитель организации | Стилиди Иван Сократович |
| Исполнитель | ФЕДЕРАЛЬНОЕ ГОСУДАРСТВЕННОЕ БЮДЖЕТНОЕ УЧРЕЖДЕНИЕ "НАЦИОНАЛЬНЫЙ МЕДИЦИНСКИЙ ИССЛЕДОВАТЕЛЬСКИЙ ЦЕНТР ОНКОЛОГИИ ИМЕНИ Н.Н. БЛОХИНА" МИНИСТЕРСТВА ЗДРАВООХРАНЕНИЯ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ |
| Заказчик | МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ |
| Федеральная программа | Отсутствует |
| Госпрограмма | Фундаментальные и поисковые научные исследования |
| Основание НИОКТР | Государственное задание |
| Последний статус | 2026-01-27 09:20:16 UTC, 2026-01-27 09:20:16 UTC |
| ОКПД | Препараты противоопухолевые |
| Отраслевой сегмент | Медицинская наука |
| Минздрав | Есть данные |
| Межгосударственная целевая программа | — |
| Ключевые слова | рак поджелудочной железы; нековалентные ингибиторы; KRAS; Прямое ингибирование; Таргетная терапия |
| Соисполнители | — |
| Типы НИОКТР | Разработка новых материалов, научно-методических материалов, продуктов, процессов, программ, устройств, типов, элементов, услуг, систем, методов, методик, рекомендаций, предложений, прогнозов |
| Приоритетные направления | — |
| Критические технологии | — |
| Рубрикатор | 76.29.49 - Онкология |
| OECD | — |
| OESR | Фармакология и фармацевтика |
| Приоритеты научно-технического развития | в) переход к персонализированной, предиктивной и профилактической медицине, высокотехнологичному здравоохранению и технологиям здоровьесбережения, в том числе за счет рационального применения лекарственных препаратов (прежде всего антибактериальных) и использования генетических данных и технологий; |
| Регистрационные номера | — |