Реакции алкиламинометилирования карбоновых кислот и алкенов с помощью иминиевых катионов для нужд фармацевтической химии
| Название НИОКТР | Реакции алкиламинометилирования карбоновых кислот и алкенов с помощью иминиевых катионов для нужд фармацевтической химии |
|---|---|
| Аннотация | Аминометилирование – это мощный инструмент для селективного введения аминогруппы в скелет органического соединения, и создания новой С-С связи, имеющий большое прикладное значение для синтеза фармацевтических препаратов. Поскольку значительное количество современных лекарств содержит азагетероциклический фрагмент или аминогруппу, развитие эффективных методов синтеза замещенных аминов является одной из приоритетных задач органической химии. В ходе выполнения Проекта 2022 нами был осуществлен широкий поиск методов аминометилирования карбоновых кислот и алкенов, что позволило разработать оригинальные подходы к введению аминометильного фрагмента в молекулы карбонильных соединений и электроноакцепторных алкенов, используя амбифильный характер нестабилизированных азометин-илидов: синтонов как аминометильного аниона, так и иминиевого катиона. Основной идеей, также объединяющей предложенные подходы, является комбинация получения и последующего циклораспада ключевых интермедиатов – насыщенных азагетероциклов: пирролидинов и оксазолидинов. В ходе Проекта 2025 мы хотим развить найденные ранее результаты и сформировать методологию аминометилирования органических молекул, которая основывается на применении насыщенных азагетероциклов как универсальных промежуточных платформ синтеза ациклических аминов. При реализации проекта мы сделаем упор на несколько направлений исследований: 1. Усовершенствование методов аминометилирования за счет поиска новых путей циклораскрытия промежуточных азагетероциклов, используя ацилирующие средства, карбены и α-CH-окисление, таким образом сокращая общий путь введения аминометильной группы до двух стадий для электроноакцепторных алкенов, карбонильных соединений, и метиленактивных производных карбоновых кислот. 2. Второе направление – это поиск и разработка методов молекулярного редактирования промежуточных азагетероциклов через циклораскрытие и рекомбинацию атомов. Будут исследованы возможности расширения пирролидинового цикла и синтеза 4-замещенных пиперидинов. 3. Полученные результаты и разработанная методология будут применены к практическому синтезу соединений, содержащих фармакофорные группы, в том числе алкалоидов, лекарственных средств и их аналогов. Получаемые ациклических амины будут использованы в качестве билдинг-блоков для синтеза различных арилэтиламинов и гетероциклических структур, обладающих аминоэтильным фрагментом, а также пиперидинов. |
| Доступ к ОКОГУ исполнителя | False |
| Количество связанных РИД | 0 |
| Количество завершенных ИКРБС | 0 |
| Сумма бюджета | 12000.0 |
| Дата начала | 2025-09-11 |
| Дата окончания | 2027-06-30 |
| Номер контракта | 22-73-10008-П |
| Дата контракта | 2025-09-11 |
| Количество отчетов | 1 |
| УДК | 547.057 |
| Количество просмотров | 3 |
| Руководитель работы | Буев Евгений Михайлович |
| Руководитель организации | Германенко Александр Викторович |
| Исполнитель | ФЕДЕРАЛЬНОЕ ГОСУДАРСТВЕННОЕ АВТОНОМНОЕ ОБРАЗОВАТЕЛЬНОЕ УЧРЕЖДЕНИЕ ВЫСШЕГО ОБРАЗОВАНИЯ "УРАЛЬСКИЙ ФЕДЕРАЛЬНЫЙ УНИВЕРСИТЕТ ИМЕНИ ПЕРВОГО ПРЕЗИДЕНТА РОССИИ Б.Н. ЕЛЬЦИНА" |
| Заказчик | Российский научный фонд |
| Федеральная программа | Отсутствует |
| Госпрограмма | — |
| Основание НИОКТР | Грант |
| Последний статус | 2025-10-13 09:46:21 UTC, 2025-10-13 09:46:21 UTC |
| ОКПД | Нет |
| Отраслевой сегмент | — |
| Минздрав | — |
| Межгосударственная целевая программа | — |
| Ключевые слова | аминометилирование, алкены, насыщенные азагетероциклы, ациклические амины, пирролидины, пиперидины, оксазолидины, лекарственные вещества, молекулярное редактирование |
| Соисполнители | — |
| Типы НИОКТР | Фундаментальное исследование |
| Приоритетные направления | — |
| Критические технологии | — |
| Рубрикатор | 31.21.19 - Общие синтетические методы |
| OECD | — |
| OESR | Органическая химия |
| Приоритеты научно-технического развития | а) переход к передовым технологиям проектирования и создания высокотехнологичной продукции, основанным на применении интеллектуальных производственных решений, роботизированных и высокопроизводительных вычислительных систем, новых материалов и химических соединений, результатов обработки больших объемов данных, технологий машинного обучения и искусственного интеллекта; |
| Регистрационные номера | — |