Исследование анти ВИЧ активности индивидуальных энантиомеров метокси- и метилтиопроизводных каботегравира

Название НИОКТР	Исследование анти ВИЧ активности индивидуальных энантиомеров метокси- и метилтиопроизводных каботегравира
Аннотация	Объект исследования: вирус иммунодефицита человека 1 типа (ВИЧ-1). Цель работы: изучить цитотоксические и противовирусные свойства индивидуальных энантиомеров метокси- и метилтиопроизводных каботегравира. Полученные результаты: 1. Изучена цитотоксичность и определены 50% цитотоксические концентрации (CС50) исследуемых образцов (D-метилтиокаботегравира D-SMe, Lметилтиокаботегравира L-SMe, D-метоксикаботегравира D-OMe, L-метоксикаботегравира L-OMe) и образца сравнения (натриевой соли каботегравира Cabo-Na). Установлено, что все соединения обладают сравнимой цитотоксичностью для клеток линии SupT1 (значения CС50 лежат в диапазоне от 2 до 3 мкМ). 2. Исследована анти-ВИЧ активность и определены значения 50% эффективной концентрации (EС50) исследуемых образцов (D-метилтиокаботегравира D-SMe, Lметилтиокаботегравира L-SMe, D-метоксикаботегравира D-OMe, L-метоксикаботегравира L-OMe) и образца сравнения (натриевой соли каботегравира Cabo-Na).) и образца сравнения (натриевой соли каботегравира Cabo-Na) в вирус–клеточной системе SupT1– HIV-1899А. Установлено, что подавление инфекции имеет чёткий дозозависимый характер. 3. Судя по значениям CC50, энантиомеры метоксикаботрегравира (D-OMe и L-OMe) несколько более токсичны, а энантиомеры метилтиокаботегравира (D-SMe и L-SMe) несколько менее токсичны, чем образец сравнения (Cabo-Na); при этом внутри каждой пары D-энантиомер несколько менее токсичен, чем L-энантиомер. 4. Судя по значениям EC50, образец сравнения (Cabo-Na) обладает более высокой противовирусной активностью, чем исследуемые образцы; при этом энантиомеры метилтиокаботегравира (D-SMe и L-SMe) несколько более активны, чем энантиомеры метоксикаботрегравира (D-OMe и L-OMe), а внутри каждой пары D-энантиомер несколько более активен, чем L-энантиомер. 5. Судя по значениям индекса селективности (SI), единственным энантиомером, обладающим сравнимой с образцом сравнения (Cabo-Na, SI = 481) активностью, является D-метилтиокаботегравир (D-SMe, SI = 181), что указывает на возможность его клинического применения (при условии успешного прохождения всех стадий доклинических и клинических исследований). 6. По результатам исследования представлен отчёт.
Доступ к ОКОГУ исполнителя	False
Количество связанных РИД	0
Количество завершенных ИКРБС	1
Сумма бюджета	5600.0
Дата начала	2025-01-10
Дата окончания	2025-04-24
Номер контракта	10-01-25/НИР
Дата контракта	2025-01-10
Количество отчетов	1
УДК	578.4 578 616-036.22
Количество просмотров	4
Руководитель работы	Карамов Эдуард Владимирович
Руководитель организации	Гинцбург Александр Леонидович
Исполнитель	ФЕДЕРАЛЬНОЕ ГОСУДАРСТВЕННОЕ БЮДЖЕТНОЕ УЧРЕЖДЕНИЕ "НАЦИОНАЛЬНЫЙ ИССЛЕДОВАТЕЛЬСКИЙ ЦЕНТР ЭПИДЕМИОЛОГИИ И МИКРОБИОЛОГИИ ИМЕНИ ПОЧЕТНОГО АКАДЕМИКА Н.Ф. ГАМАЛЕИ" МИНИСТЕРСТВА ЗДРАВООХРАНЕНИЯ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ
Заказчик	ОБЩЕСТВО С ОГРАНИЧЕННОЙ ОТВЕТСТВЕННОСТЬЮ "ПРОМОМЕД РУС"
Федеральная программа	Отсутствует
Госпрограмма	—
Основание НИОКТР	Договор со сторонней организацией
Последний статус	2025-10-21 08:45:14 UTC, 2025-10-21 08:45:14 UTC
ОКПД	Услуги, связанные с научными исследованиями и экспериментальными разработками в области биотехнологии в области здоровья
Отраслевой сегмент	—
Минздрав	—
Межгосударственная целевая программа	—
Ключевые слова	индекс селективности; 50% цитотоксическая концентрация; 50% эффективная концентрация; ингибиторы интегразы ВИЧ-1; вирусные мутанты; эпидемия ВИЧ; вирус иммунодефицита человека 1 типа
Соисполнители	—
Типы НИОКТР	Разработка новых материалов, научно-методических материалов, продуктов, процессов, программ, устройств, типов, элементов, услуг, систем, методов, методик, рекомендаций, предложений, прогнозов
Приоритетные направления	—
Критические технологии	—
Рубрикатор	34.25.39 - Вопросы экологии и эпидемиология вирусов
OECD	—
OESR	Вирусология
Приоритеты научно-технического развития	в) переход к персонализированной, предиктивной и профилактической медицине, высокотехнологичному здравоохранению и технологиям здоровьесбережения, в том числе за счет рационального применения лекарственных препаратов (прежде всего антибактериальных) и использования генетических данных и технологий;
Регистрационные номера	ikrbs: {'card_list': [{'id': 'RFZT8FUOFQNH1LEO2B9ED7AS'}]}