Хелатирующие агенты для таргетной альфа терапии на основе радионуклидов радия и тория
| Название НИОКТР | Хелатирующие агенты для таргетной альфа терапии на основе радионуклидов радия и тория |
|---|---|
| Аннотация | В области диагностики и лечения онкологических заболеваний создание современных таргетных радиофармацевтических препаратов представляет собой одно из ключевых и активно развивающихся направлений. Важным компонентом таких препаратов являются хелатирующие агенты — соединения, которые связывают и удерживают радиоактивные катионы металлов. Фундаментальная научная проблема и важная практическая задача заключается в разработке высокоэффективных хелаторов, способных в мягких условиях образовывать устойчивые радионуклидные комплексы, которые не разрушаются в биологических средах. В последнее время учёные и специалисты в области разработки радиофармпрепаратов уделяют всё больше внимания исследованию и применению альфа-излучающих радионуклидов радия-223 и тория-227 в таргетной альфа-терапии. Однако проблема поиска эффективных и безопасных хелатирующих агентов для данных радионуклидов остается крайне актуальной. Несмотря на то, что для тория-227 существуют наработки по получению подходящих хелаторов, их круг крайне ограничен и имеет определенные недостатки. В то же время для радия-223 на данный момент не удалось разработать хелатор, способный стабильно удерживать его в условиях in vivo в составе биоконъюгата. Наша работа направлена на создание новых эффективных и безопасных хелатирующих агентов для радионуклидов тория и радия. Для их применения в составе радиофармпрепаратов они должны соответствовать ряду требований, включающих быстрое и количественное радионуклидное мечение при комнатной температуре, кинетическую инертность образующихся комплексов в конкурентных биологических средах, а также синтетическую доступность бифункциональных производных. Для достижения поставленной цели мы предлагаем разработку хелатирующих агентов, в структуре которых комбинируются как жёсткие, так и гибкие фрагменты. Жёсткий фрагмент структурно предорганизует лиганд к связыванию катиона, что способствует ускорению процесса комплексообразования. Кроме того, он является удобной платформой для введения дополнительной функциональной группы, необходимой для конъюгации хелатора с векторной биомолекулой. Гибкий фрагмент молекулы, состоящий из полиаминной цепочки с подходящими хелатирующими заместителями, способен подстраиваться под координационные характеристики катиона металла, защищая его от внешнего воздействия конкурирующих агентов, тем самым обеспечивая кинетическую инертность комплекса в биологических средах. Предполагается изучить влияние такого строения как у макроциклических, так и у ациклических хелаторов на их комплексообразующие характеристики по отношению к катионам радия и тория. |
| Доступ к ОКОГУ исполнителя | False |
| Количество связанных РИД | 0 |
| Количество завершенных ИКРБС | 0 |
| Сумма бюджета | 3000.0 |
| Дата начала | 2025-09-15 |
| Дата окончания | 2027-06-30 |
| Номер контракта | 25-73-00329 |
| Дата контракта | 2025-09-15 |
| Количество отчетов | 2 |
| УДК | 547.7/.8 |
| Количество просмотров | 5 |
| Руководитель работы | Зубенко Анастасия Дмитриевна |
| Руководитель организации | Трифонов Александр Анатольевич |
| Исполнитель | ФЕДЕРАЛЬНОЕ ГОСУДАРСТВЕННОЕ БЮДЖЕТНОЕ УЧРЕЖДЕНИЕ НАУКИ ИНСТИТУТ ЭЛЕМЕНТООРГАНИЧЕСКИХ СОЕДИНЕНИЙ ИМ. А.Н.НЕСМЕЯНОВА РОССИЙСКОЙ АКАДЕМИИ НАУК |
| Заказчик | Российский научный фонд |
| Федеральная программа | Отсутствует |
| Госпрограмма | — |
| Основание НИОКТР | Грант |
| Последний статус | 2025-11-21 10:15:17 UTC, 2025-11-21 10:15:17 UTC |
| ОКПД | Работы оригинальные научных исследований и экспериментальных разработок в области естественных и технических наук, кроме биотехнологии |
| Отраслевой сегмент | — |
| Минздрав | — |
| Межгосударственная целевая программа | — |
| Ключевые слова | торий; радионуклиды; радиофармпрепарат; радий; Хелатирующие агенты; макроциклы; краун-эфиры; ациклические комплексоны; хелаторы; бифункциональные комплексоны |
| Соисполнители | — |
| Типы НИОКТР | Фундаментальное исследование |
| Приоритетные направления | — |
| Критические технологии | — |
| Рубрикатор | 31.21.27 - Гетероциклические соединения; 31.17.29 - Комплексные соединения |
| OECD | — |
| OESR | Физическая химия; Органическая химия |
| Приоритеты научно-технического развития | в) переход к персонализированной, предиктивной и профилактической медицине, высокотехнологичному здравоохранению и технологиям здоровьесбережения, в том числе за счет рационального применения лекарственных препаратов (прежде всего антибактериальных) и использования генетических данных и технологий; |
| Регистрационные номера | — |