| Название НИОКТР |
Суперосновно- катализируемые реакции СH(sp3)-функционализации арилазолилметанов как эффективный инструмент для создания противоопухолевых, антимикробных и нейропротекторных агентов нового поколения
|
| Аннотация |
ри и тетразамещенные метаны, содержащие азольные заместители в при sp3 гидридизованном атоме являются одной из привилегированных структур в области разработки современных лекарственных средств. Среди них следует отметить эффективные противогрибковые препараты (Флутримазол, Клотрималоз), средства для лечения гормон-зависимых опухолей на основе ингибиторов ароматазы (Летрозол, Анастрозол, Воразол), инновационное средство для лечения нейрофиброматоза, синдрома Хатчинсона и прогерии (Типифарниб), средств для лечения недержания (Дарифенацин) и коммерчески-успешные анальгетики (Дифеноксилат). Одним из основных путей к синтезу данных, вотребованных в медицинской химии, органических структур являются реакции CH(sp3)-функционализации метиленового мостика бензилазиновых и бензилазольных гетероциклов. Настоящий проект направлен на определение реакционной способности CH-кислот арилазолилметанового типа в реакциях с С-электрофилами в зависимости от вида гетероциклического заместителя в условиях суперосновной активации системами МОН(MOtBu)/ДМСО. Предлагаемый к изучению круг реакций представляет значение как один из инструментов для решения фундаментальной задачи органической химии, а именно создание углерод-углеродной связи путём сочетания С-нуклеофила (арилазолилметана) с С-электрофилом. Успехи, которых достиг тонкий органический синтез в области CH (sp3)-функционализации метиленового мостика бензилазинов, свидетельствуют о перспективности дальнейших исследований в этой области и расширении набора изучаемых объектов. В рамках проекта будут изучены в роли подобных С-нуклеофилов как электроноизбыточные азолы, содержание пиразольный и имидазольный циклы, так и элетронодефицитные арилазолилметаны, построенные на основе изоксазольных, триазольных, тетразольных и оксадиазольных циклов. Второй важной составляющей проекта является изучение возможностей для замены литий-органических оснований, которые стандартно используются для С-С сочетания диарил- и гетерилметанов с С-электрофилами, суперосновной системой МОН (MOtBu)/ДМСО. Успешная реализация синтетической части проекта откроет доступ к новым структурным мотивам, изучение биологических (в первую очередь антипролиферативных, противомикробных и нейропротекторных) свойств которых также составит важную часть проекта. Полученные данные о возможностях управления селективностью реакций функционализации С-нуклеофилов ряда арилазолинметанов, проведенный сравнительный анализ реакционной способности различных С-нуклеофилов класса арилазолилметанов внесут вклад в развитие современных эффективных и атом-экономичных подходов тонкого органического синтеза, помогут расширить теоретические представления о возможностях генерации карбанионных и анион-радикальных интермедиатов. По результатам выполнения проекта предполагается участие членов коллектива, включая руководителя, в конференциях международного уровня, а также публикация не менее 3 научных статей в журналах, индексируемых базами данных WOS и Scopus первого и второго квартиля.
|
| Доступ к ОКОГУ исполнителя |
False
|
| Количество связанных РИД |
0
|
| Количество завершенных ИКРБС |
0
|
| Сумма бюджета |
3000.0
|
| Дата начала |
2025-01-01
|
| Дата окончания |
2026-12-31
|
| Номер контракта |
25-23-00728
|
| Дата контракта |
2024-12-26
|
| Количество отчетов |
2
|
| УДК |
661:547-4
|
| Количество просмотров |
8
|
| Руководитель работы |
Шетнев Антон Андреевич
|
| Руководитель организации |
Груздев Михаил Вадимович
|
| Исполнитель |
ФЕДЕРАЛЬНОЕ ГОСУДАРСТВЕННОЕ БЮДЖЕТНОЕ ОБРАЗОВАТЕЛЬНОЕ УЧРЕЖДЕНИЕ ВЫСШЕГО ОБРАЗОВАНИЯ "ЯРОСЛАВСКИЙ ГОСУДАРСТВЕННЫЙ ПЕДАГОГИЧЕСКИЙ УНИВЕРСИТЕТ ИМ. К.Д. УШИНСКОГО"
|
| Заказчик |
Российский научный фонд
|
| Федеральная программа |
Отсутствует
|
| Госпрограмма |
Фундаментальные и поисковые научные исследования
|
| Основание НИОКТР |
Грант
|
| Последний статус |
2025-11-24 06:52:28 UTC, 2025-11-24 06:52:28 UTC
|
| ОКПД |
Нет
|
| Отраслевой сегмент |
—
|
| Минздрав |
—
|
| Межгосударственная целевая программа |
—
|
| Ключевые слова |
биологически-активные вещества; медицинская химия; арилирование; Гетероциклы; CH кислоты; суперосновный катализ; ДМСО
|
| Соисполнители |
—
|
| Типы НИОКТР |
Поисковое (ориентированные фундаментальные) исследование
|
| Приоритетные направления |
—
|
| Критические технологии |
—
|
| Рубрикатор |
61.69.31 - Органические реактивы; 61.45.31 - Органические синтетические лекарственные вещества
|
| OECD |
—
|
| OESR |
Органическая химия
|
| Приоритеты научно-технического развития |
в) переход к персонализированной, предиктивной и профилактической медицине, высокотехнологичному здравоохранению и технологиям здоровьесбережения, в том числе за счет рационального применения лекарственных препаратов (прежде всего антибактериальных) и использования генетических данных и технологий;
|
| Регистрационные номера |
ikrbs: {'card_list': [{'id': 'ZZZG4XZ8PDAJJN7NI3RAP66Q'}]}
|
