| Аннотация |
Соединения, содержащие структурные фрагменты индоло[1,2-a]хиноксалина и пирроло[1,2-a]хинолина, проявляют
широкий спектр биологической активности. Они являются ингибитироами киназ, индукторами апоптоза раковых клеток,
проявляют противотуберкулезную, противомикробную, противогрибковую активность, снижают риск ишемической
болезни сердца и т.д. Причем биологическую активность проявляют как синтетические, так и природные представители
этих классов соединений. Благодаря своим свойствам, производные индоло[1,2-a]хиноксалина и пирроло[1,2-
a]хинолина привлекают заметный интерес фармацевтической промышленности как потенциальные терапевтические
агенты, с чем связано появление за последние годы нескольких десятков публикаций по данной теме. В этой связи
центральной задачей химиков-органиков становится разработка эффективных подходов к функционализированным
индоло[1,2-a]хиноксалинам и пирроло[1,2-a]хинолинам.
Известные синтетические подходы к индоло[1,2-a]хиноксалинам и пирроло[1,2-a]хинолинам включают реакции
конденсации, кросс-сочетания, аннелирования, циклоизомеризации, требующие применения комплексов переходных
металлов в качестве катализаторов, присутствия лигандов, добавок, проведения реакций в специфических условиях.
Существующие методы часто также ограничены в плане доступности исходных субстратов и применимости для синтеза
обширных библиотек соединений. Поэтому разработка новых синтетических стратегий, которые позволили бы
избежать недостатков известных методов, является чрезвычайно актуальной задачей.
В предлагаемом проекте будут разработаны методы синтеза замещенных индоло[1,2-a]хиноксалинов и пирроло[1,2-
a]хинолинов, основанные на использовании в качестве исходных субстратов функционализированных производных
фурана. Разработанные методы откроют простой путь к разнообразным индоло[1,2-a]хиноксалинам и пирроло[1,2-
a]хинолинам, содержащим различные заместители в бензольном кольце, а также в пиррольном фрагменте, для
дальнейшего изучения биологической активности этих перспективных гетероциклов.
|
