| Аннотация |
Воздействие патогенных организмов на сельскохозяйственные растения является важнейшей проблемой аграрного сектора экономики, представляя собой непосредственную угрозу продовольственной безопасности государства. Основной ущерб, причиняемый сельскохозяйственным культурам, связан с жизнедеятельностью вредителей и развитием болезней растений различной этиологии. Борьба с вредителями и фитопатогенами осуществляется различными методами, среди которых наиболее эффективным остается химический метод. Основой химического метода является обработка растений биоцидными или иммуномодулирующими препаратами, включающими биологически активные синтетические, полусинтетические и природные соединения. В тоже время, несмотря на эффективность использования химического метода, он обладает рядом недостатков, главным из которых является приобретение устойчивости (резистентности) патогенов к применяемым препаратам. Другими недостатками, связанными с появлением резистентности, являются дальнейшее увеличение нормы расхода биоцидного препарата (пестицида), повышение концентрации в нем действующих веществ, соответствующий рост себестоимости, а также загрязнение окружающей среды избытками препарата. Таким образом, для борьбы с вредителями и патогенами требуется постоянно увеличивать эффективность препарата и(или) повышать устойчивость растений путем внесения иммуномодулирующих добавок. Повышение эффективности биоцидного препарата может быть достигнут как применением новых, более активных действующих веществ, так и использованием в составе препарата соединений, обладающих эффектом синергизма (совместного действия). Такие вещества- синергисты обычно сами не обладают биоцидным действием, однако, действуя на системы патогена, инактивирующие или выводящие биоцид, блокируют работу таких систем. В результате с патогеном взаимодействует значительно больше молекул биоцида, обеспечивая более высокий токсический эффект. Разработка новых биологически активных действующих веществ, поиск веществ-синергистов, а также иммуномодулирующих соединений возможны только при использовании современных методов молекулярной биологии, микробиологии, биохимии, медицинской химии, применяемых при разработке фармацевтических препаратов и их предшественников. В основе таких методов, способных обеспечить эффективную разработку препаратов различного назначения, лежит концепция мишень/лиганд/активность. Наибольшее распространение данные методы получили в фармакологической отрасли, однако, в отечественном агропромышленном комплексе они, к сожалению, практически не применяются. Данные методы позволяют строить прогноз биологической активности широких групп соединений, в том числе и с целью усиления/ослабления различных биохимических процессов, протекающих в клетке фитопатогена. Методы основаны на представлении о фармакофорной модели, описывающей взаимодействие мишени (фармакофора – участка молекулы патогена, отвечающего за его жизнеспособность в каких-либо биохимических процессах) с лигандом (молекулой препарата или ее фрагментом) и позволяют исследовать механизмы такого взаимодействия на молекулярном и генетическом уровнях. В случае, если о трехмерной структуру мишени ничего не известно, прибегают к методам отпечатков пальцев, исходя из информации о структуре уже известных лигандов и данных по их активности. Таким образом, применение современных методов медицинской химии, используемых при разработке новых, малотоксичных препаратов, позволяет оптимизировать структуру и свойства биоцида, обеспечить более эффективную борьбу с патогенами и вредителями, снизить риск развития резистентности в их популяциях и, в целом, имеет решающее значение для удовлетворения растущих потребностей сельского хозяйства и агрохимического комплекса.
Целью работы является решение фундаментальной научной проблемы синтеза безопасных для окружающей среды новых соединений, обладающих различными видами биологического действия и получения на их основе эффективных средств защиты растений, необходимых для развития агропромышленного комплекса в Российской Федерации.
|
